Инструкция по применению «Панклава». Отзывы и аналоги

Внутрь. Для снижения потенциально возможных нарушений со стороны ЖКТ и оптимизации всасывания препарат следует принимать в начале приема пищи.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамным структуру, подобную пенициллинам и инактивирует бета-лактамазные ферменты, свойственные микроорганизмам, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Панклав защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры двух компонентов Панклав тесно связаны. Пик концентрации в сыворотке обоих компонентов достигается через 1:00 после приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема пищи.

Удвоение дозы Панклав увеличивает уровень препарата в сыворотке крови примерно вдвое. Оба компонента препарата, как клавуланат, так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками плазмы крови, примерно 70% из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.

Фармакокинетика

Всасывание. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь, абсорбция активных ингредиентов оптимальна в случае приема препарата в начале еды. После перорального приема биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема и составляет 3,7 мг/л для амоксициллина и 2,2 мг/л для клавулановой кислоты.

Ниже приведены значения фармакокинетических параметров, полученные при проведении исследования, в котором участвовала группа здоровых добровольцев, получавших амоксициллин/клавулановую кислоту натощак (1 таблетка 250 мг/125 мг 3 раза в день).

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при пероральном приеме амклава сходны с таковыми при приеме эквивалентных доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности.

Читайте также:  Какие капли в нос можно применять беременным

Распределение. С белками плазмы крови связывается 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% общего количества амоксициллина. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг – для клавулановой кислоты.

Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости (желчном пузыре, легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте).

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

В исследованиях на животных не было обнаружено аккумуляции ингредиентов амклава в каком-либо органе. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся в грудное молоко.

Метаболизм . Около 10-25% начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидроксибутан-2-она и элиминируется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Элиминация. Амоксициллин выводится почками практически в неизменном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией, клавулановая кислота – посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

У здоровых субъектов среднее значение периода полувыведения для амоксициллина/клавулановой кислоты составляет около 1 часа, а среднее значение общего клиренса – около 25 л/ч. После приема 1 таблетки амклава 250 мг/125 мг около 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты выводится с мочой в неизменном виде в течение первых 6 ч. В ряде исследований было установлено, что в течение 24 часов с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты. Основное количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после введения.

Одновременное применение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не влияет на почечную экскрецию клавулановой кислоты.

Возраст

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет и детей старшего возраста и взрослых совпадают. Для очень маленьких детей (в том числе недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни интервал введения не должен превышать два раза в день в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение почечной функции, необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.

Читайте также:  ТОП 5 более дешевых препаратов-аналогов глазных капель Ирифрина®

При пероральном приеме половые различия у здоровых мужчин и женщин не оказывают существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина и клавулановой кислоты.

Общий сывороточный клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению функции почек. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, поскольку большая часть амоксициллина выводится почками. При нарушении функции почек дозы назначаются таким образом, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина при сохранении необходимого уровня клавулановой кислоты.

Пациентам с нарушением функции печени необходимо с осторожностью назначать дозу и регулярно контролировать функцию печени

Побочные действия

  • Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко – сывороточная болезнь, анафилактический шок, мультиформная эритема, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз; в единичных случаях – анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит;
  • Со стороны центральной нервной системы: головная боль, вертиго; у больных с нарушениями функции почек и пациентов, принимающих препарат в высоких дозах – судороги;
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, тошнота, диарея, рвота; в единичных случаях – псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха, повышение уровня щелочной фосфатазы;
  • Прочие: вагинит, развитие суперинфекции, кандидоз кожи и слизистых оболочек, интерстициальный нефрит, обратимое увеличение протромбинового времени.

Особенности применения

Панклав – крайне мощное лекарственное средство, применять которое нужно с особой осторожностью. Любое неправильное действие может спровоцировать развитие серьезных негативных последствий.

При определении терапевтической дозы лечащий врач должен помнить о следующих особенностях подобной терапии:

  • С особой осторожность проводить лечение Панклавом допускается при тяжелой почечной недостаточности или любых других заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
  • Не рекомендуется проводить лечение Панклавом у больных с сепсисом, так как это повышает вероятность возникновения бактериолиза.
  • Во время лечения Панклавом лечащему врачу необходимо контролировать уровень химических компонентов в крови. Особенно важно следить за состоянием печени, почек и органов кроветворения.
  • Чтобы минимизировать вероятность возникновения побочных эффектов, Панклав лучше всего использовать во время еды.
  • Из-за нечувствительности некоторых инфекционных микроорганизмов у пациента могут возникнуть суперинфекции. В таком случае пациенту необходимо приступить к изменению антибактериального лечения.
  • Если у пациента имеется повышенная чувствительность к пенициллинам, у него значительно возрастает вероятность возникновения каких-либо побочных эффектов.
  • Из-за длительного лечения Панклавом в организме человека появляется чрезмерное количество амоксициллина. Из-за этого действующее вещество проникает в мочу.
  • Из-за высокой концентрации амоксициллина могут возникнуть ложные положительные результаты на определение глюкозы в моче.
  • Лекарственное средство не оказывает влияние на скорость реакции и координацию, поэтому применять его можно во время управления транспортом.
Читайте также:  Диагностика и коррекция дизартрии у детей

Противопоказания

  • инфекционного генеза мононуклеоз(в т.ч. с кореподобной сыпью);
  • возрастная группа: до 12 лет;
  • лактация (для применения необходимо решить вопрос прекращения кормления грудью);
  • гиперчувствительность к препаратам из группы пенициллинов, цефалоспоринов, других β-лактамных антибиотиков и прочим составляющим данного препарата.

С осторожностью применять

  • в период беременности (в случае потенциально большей пользы, чем рисков);
  • при тяжелой печеночной недостаточности;
  • при хронической почечной недостаточности ;
  • при заболеваниях ЖКТ либо наличии в анамнезе колита , связанного с использованием пенициллинов.

Противопоказания

  • инфекционного генеза мононуклеоз(в т.ч. с кореподобной сыпью);
  • возрастная группа: до 12 лет;
  • лактация (для применения необходимо решить вопрос прекращения кормления грудью);
  • гиперчувствительность к препаратам из группы пенициллинов, цефалоспоринов, других β-лактамных антибиотиков и прочим составляющим данного препарата.

С осторожностью применять

  • в период беременности (в случае потенциально большей пользы, чем рисков);
  • при тяжелой печеночной недостаточности;
  • при хронической почечной недостаточности ;
  • при заболеваниях ЖКТ либо наличии в анамнезе колита , связанного с использованием пенициллинов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Герпесу - нет | Информационный портал о проблемах со здоровьем